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第六,乙酰化反应。

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第六,乙酰化反应。 字体大小:大,中,小。 [公开:2017-07-0617:42:02][编辑:96铅网]主题:药物化学 简介:6,乙酰化反应。 这是许多药物的主要代谢途径,包括伯胺。 反应过程是将
第六,乙酰化反应。
字体大小:大,中,小。
[公开:2017-07-0617:42:02][编辑:96铅网]主题:药物化学
简介:6,乙酰化反应。
这是许多药物的主要代谢途径,包括伯胺。
反应过程是将乙酰基转移到辅酶A中以产生活性乙酰基-CoA(CoASCOCH 3),然后通过乙酰转移酶的作用转移乙酰基。
第六,乙酰化反应。
这是许多药物的主要代谢途径,包括伯胺。
该反应过程是要转移到乙酰辅酶A以产生活性乙酰-CoA(CoASCOCH 3),然后将其转移乙酰基的药物为乙酰化和代谢通过乙酰转移酶的作用。
含有芳族胺,脂族胺,氨基酸,肼或酰肼和磺酰胺的分子可以进行乙酰化反应,例如磺胺异恶唑,异烟肼等。
一些药物如硝西泮可以通过还原反应的代谢物进一步乙酰化。
当一般药物被乙酰化时,它们会失去活性和毒性,但它们在水中的溶解度变化不大。
由于N-乙酰转移酶的活性受遗传因素的极大影响,因此药物的功效和毒性因人而异。
值得注意的是,在第二阶段,代谢反应是结合限制的问题。
I期药物或代谢物必须与结合反应中的小的内在分子如葡糖醛酸,硫酸盐和氨基酸结合。一些内源性底物如体内的类固醇和胆汁酸也参与融合代谢。这些小的内在分子需要被消耗。
在正常情况下,第二阶段常代谢的结果,但调用解毒过程中,当有必要对人类是具有大量的药物,其是内源性小分子的多种化合物所必需的代谢处理如果它们的量是有限的,如果它们是合成的,药物将导致中毒的出现。
如果服用过量,对乙酰氨基酚可能会导致肝毒性。
因为它是在组合排泄与阶段I的代谢后主要葡糖醛酸或硫酸,只有5%的代谢物是从谷胱甘肽消除。
如果剂量小于治疗量高得多,因为硫酸葡糖醛酸和主体是饱和的,它被耦合与谷胱甘肽是主要的代谢途径,已消耗了谷胱甘肽在肝脏被及时补充不是如在图2-7所示的情况下代谢物N-乙酰对苯醌在体内蓄积,这与细胞内聚合物的亲核基团发生反应,带来严重的肝毒性。
图2-7对乙酰氨基酚代谢途径
药物的生物转化主要在肝脏中进行,但胰岛素和维生素D在肾脏中代谢,因此可以在肝脏外进行。
继特定药物的口服吸收后肝脏,立即将它们在肝脏灭活药物的代谢一部分,这就是所谓的“首过效应”。
一些药物在胃肠道中具有首过效应并且可能对口服药物的生物利用度具有严重影响,因此必须通过注射给药以获得治疗效果。
这是因为当有药物代谢酶富含肝细胞的内质网的亲脂膜,而且许多药物是这种酶的底物,和广大的结构变化的药物输送到肝脏这是因为发生。肝
(王跑)

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